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アドレナリン受容体

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血圧の勉強を始めようと思ってます!日々の勉強は薬剤師として当然ですからね!

チャンピオン

それでは血圧の勉強を始めよう!薬理の勉強はもう薬学部でやっているから大丈夫だね。

まずは基本事項から復習だよ。α遮断薬の勉強から始めよう。α1受容体の作用はGqを介してホスホリパーゼCβを活性化。イノシトールリン脂質代謝回転によってIP3とDGの2つのセカンドメッセンジャーを産生。IP3は小胞体からCa2+を動員してCa2+シグナル系を活性化、DGはプロテインキナーゼCを活性化。平滑筋ではCa2+の作用によってミオシン軽鎖の活性化を起こして筋収縮につながるね。

受容体!シグナル!代謝経路!うわぁぁぁぁぁぁぁ・・・

チャンピオン

さっきのは冗談で、深くはもう少しあとでやろう。薬理もまずは大枠からつかむようにすれば少しずつ患者さんとのコミュニケーションでもすぐに応用できるよ

アドレナリン受容体の大枠をつかむ

自律神経系の機能

自律神経系はアドレナリン作用性とコリン作用性が拮抗している

アドレナリンは一般的には交感神経系の活動を高める(エネルギー消費の方向に動く:異化作用)。「逃走と闘争」なんて言われることもある

受容体の種類

α受容体

主な分布は平滑筋であり、その作用は平滑筋の収縮。

α1受容体(α1A、α1B、α1D)

ノルアドレナリンと高い親和性を有し、交感神経の分布が密な領域に存在。ノルアドレナリンがα1受容体と結合すると、ホスフォリパーゼCを活性化させ、細胞内のCa2+を増加させる。結果、蛋白質のリン酸化を促し、生理作用を発生

α2受容体(α2A、α2B、α2C)

アドレナリンと親和性が強く、中枢神経に広く分布。Gi共役型なので抑制に働くことがポイント。アドレナリンがα2受容体と結合すると、アデニル酸シクラーゼを不活性化させることにより、細胞内セカンドメッセンジャーのサイクリックAMP(cAMP)を減少させる。cAMPの減少により、プロテインキナーゼAを不活性化し生理作用を呈する

β受容体

β受容体と結合すると、アデニル酸シクラーゼを介して細胞内のサイクリックAMP(cAMP)を増加させる。増加したcAMPはcAMP依存性プロテインキナーゼを活性化させ、生理作用を発現する。主な作用は平滑筋の弛緩や、心筋収縮

β1受容体

β1受容体の分布は、心臓、消化器、脂肪組織、冠血管、大脳皮質にあり、その作用は、心拍数増加、心筋収縮力増加、脂肪分解、冠血管拡張、消化管弛緩。β1はレニン活性↑もあるよ

β2受容体

β2受容体の分布は、肺臓、肝臓、膵臓、骨格筋血管、骨格筋、交感神経、白血球、肥満細胞、小脳であり、その作用は、気管支拡張、血管拡張、グリコーゲン分解、骨格筋収縮力増大、化学伝達物質遊離抑制

β3受容体

β3受容体の分布は、脂肪組織と膀胱平滑筋に関わって作用

今日の全体をまとめると

α1刺激→末梢血管α1刺激:低血圧症治療、局所(鼻/眼)血管収縮:鼻充血/結膜充血治療薬

α1遮断→抵抗血管、容量血管拡張による全末梢血管抵抗減少:高血圧治療薬、下部尿管平滑筋弛緩:排尿障害治療薬

α2刺激→中枢神経抑制:高血圧症治療薬

β1刺激→心機能亢進:心不全・心原性ショック

β1遮断→心拍数と心拍出量減少:抗不整脈作用、心拍数・血圧・心収縮速度低下による酸素消費減少:狭心症発作予防、中枢β拮抗・ノルアドレナリン遊離抑制・レニン遊離抑制:高血圧治療薬

β2刺激→子宮弛緩:切迫流早産、気管支拡張:気管支喘息治療・慢性気管支炎・肺気腫

β3刺激→膀胱平滑筋弛緩:過活動膀胱治療薬

これで大丈夫です!すぐに患者さんの治療に役立てます!

チャンピオン

実は・・・今回は血圧治療から少し外れたところも大きくなってしまった。受容体の理解が応用できるからまずはここから理解を進めよう